中药制剂分析 （一）定义： 1.中药分析的定义 以中医理论为指导，运用现代分析理论和方法研究中药制剂质量的一门应用学科。 2. 中药制剂的定义 根据药典、制剂规范和其他规定的处方，将中药的原料药物加工制成具有一定规格，可以直接用于防病、治病的药品。它是祖国医药学宝库的重要组成部分 3. 中成药(Chinese patent medicine)的定义 中药制剂中的一些药品经过药品监督局审批，在市场上允许出售，可以通过医生诊断给患者使用，也可由患者根据经验与常识直接使用的中药制剂产品。 （二）发展历史 早在战国时期，医学家们著成了中医学第一部经典著作“黄帝内经”，为中医药学奠定了理论基础；汉代张仲景所著“伤寒论”“金匮要略”，不仅进一步丰富和发展了中医辨证论治的治疗体系，还收载了许多有名的方剂，晋代葛洪所著“肘后备急方”最早提出成药剂概念，主张成批生产，以备急用；明代伟大医药学家李时珍，总结了历代医药学家用药的丰富经验，著成“本草纲目”，全书收载药物1892种，方剂13000余首，剂型近40种，是中医药学中一部享誉世界的巨著。 （三）评价历史 最初感官的检查，检验只能由有经验的人进行，外行人则完全不懂，缺乏客观指标。50年代开始将中药及其制剂的质量管理纳入法制化、规范化的轨道。63版药典分两部，其中第一部收载中药材和中药制剂。至95版已收载药材522种，中药制剂398种，增加44%。剂型有注射液。检验方法用植物形态学方法和物理化学方法代替了传统的感官检查方法，如显微鉴定技术，化学鉴别方法、色谱法，尤其是TLC法对制剂中所含药材的鉴别；对不同制剂的制剂规格进行检查；检查有害杂质如：杂物、砷盐、重金属等，并对部分药物中成分已明确的有效成分进行含量测定，水平有很大提高。 （四）药典一部介绍：标准内容包括[处方]、[制法]、[性状]、[鉴别]、[检查]、[含量测定]等项目，但就整体水平来讲，还处 于发展阶段，有许多问题需要研究探讨有待完善。特别是含量测定项目，是中药制剂分析中的薄弱环节，以药典一部为例，药典出版6部，53年无中药，63年出版一部收载中药材和中药制剂，无鉴别、检查含量测定，只以处方和传统工艺控制质量。77年版，开始采用显微鉴别法对含有原药材的粉末进行定性，少数品种增加了理化分析及个别品种按制剂通则要求规定进行有关项目的测定。85版开始采用薄层色谱法对制剂中多种化学成分进行分离后作鉴别试验。90版，色谱分析技术得到广泛应用。95版更突出了中药的特色，从收载品种和检测方法都有所增加。中药制剂中含量测定所占的比率： 77版，1.48%；85版，5.31；90版，8.73%，95版，12.81%。所以中药制剂的含量测定内容的研究是一个艰巨任务，对提高药品标准和水平，保证药品质量都有着非常重要的意义。 （五）中药制剂分析的关键问题：如何确定中药制剂质量评价的指标。 1.中药作用的物质基础是其中的化学成分 中药特别是复方制剂含有有效成分多，杂质多，未知成多，含量差异大，作用十分复杂（一药多用山楂：在制剂中以健胃消食为主，测定有机酸的含量；若以治疗心血管疾病为主，则测定黄酮类成分）。因此，只有在天然药物化学、药理学、药剂学、药物分析学及临床和基础医学等方面进行深入研究，探明中药制剂的作用机理、主要有效成分及相互的关系后，才能提出评价其质量的客观指标，制定出比较完善的质量标准，实现中药制剂质量由控制向评价的转变。 2.含量的影响因素多 原料药材（生长环境、采收时间、贮藏条件）需经检验； 2）工艺影响； 3）贮藏。 3.原则：药味：“君、臣、佐、使”，主药、贵重药、毒剧药；成分：有效成分、毒性成分和特征成分。 4.分析方法特点： 1）预处理（提取、纯化和浓缩）； 2）测定方法要专属性强、灵敏度高、分离效率高； 3）方法要简便； 4）必须有中医药理论指导； 5）运用当代先进的科学技术，逐步探明其作用机理，寻找评价和控制其质量的新方法、新途径，为人类健康事业作出更大 的贡献，使中药走向国际。 5.中药化学分类 1）生物碱 麻黄、黄连、延胡索、莨菪、汉防己、乌头、钩藤、蝙蝠葛、石蒜、秋水仙。定义 一类存在于生物体中含氮有机化合物，能于酸结合成盐。大多数都有复杂的环状结构，氮原子在环内，有光学活性和一定的生理活性。 甙类 定义 凡能水解生成糖和非糖化合物的物质。 （1）黄酮类化合物及其甙 黄芩、槲皮素与芦丁、橙皮、葛根黄酮 （2）蒽醌类化合物及其甙 大黄、虎杖 （3）香豆素类化合物及其甙 七叶内酯和七叶甙、矮茶素 （4）强心甙 毛花洋地黄 ；铃兰、黄花夹竹桃、蟾蜍 （5）皂甙 甘草、薯蓣、雪胆、柴胡 （6）其他甙 含氰甙类 苦杏仁；含酚甙 熊果酚甙、牡丹酚；含硫甙 黑白芥子甙；生物碱甙 龙葵碱甙；木脂素甙 五味子素 牛旁子甙；吲哚甙 松蓝甙；环臭蚁醛甙 栀子甙、玄参甙；其他 牵牛子甙 番红花苦甙。 3）挥发油 薄荷油、樟脑油及樟脑、芸香油。 定义 从中药水蒸气蒸馏所得到的与水不相混合的挥发性油状成分的总称，大多具有芳香气味。 4）萜类 山道年、穿心莲、川楝素。 异戊二稀缩合而成 5）有机酸 斑蝥素、原儿茶酸。 除氨基酸外广泛存在于植物中的酸性成分。脂肪蔟、芳香蔟和萜类。 6）醌类 矶松素、紫草素。 凡碳环上具有两个羰基并含有共轭双键的化合物称为醌，除恩醌外还有苯醌、萘醌和菲醌。 7）环酮 蛇麻酮、律草素。 碳环上具有羰基化合物。 8）甾体 b-谷甾醇、麦角甾醇和豆甾醇、胆酸、胆甾醇等 9）鞣质 可水解（没食子、逆没食子）五倍子、缩合鞣质（双儿茶精）。 一类分子比较大，可与蛋白质合成不溶于水的沉淀的多元酚类衍生物的总称。 10）多糖 茯苓、香菇、芸之、灵芝 11）氨基酸 广泛存在于动植物中的一种含氮有机物质，分子中同时含有氨基和羧基，所以称氨基酸，从天然界发现近300种。美舌藻中的海人草酸、使君子中的使君子氨酸，南瓜子中的南瓜子氨酸、棉皮中的天门冬素。 12）蛋白质和酶 各种a-氨基酸通过肽键结合所组成的一类高分子化合物，其分子量小至1万左右，大至千万以上。天花粉蛋白，菠萝蛋白，雷丸素。 二、中药制剂的分类 （一）液体制剂 1.合剂与口服液 合剂系指药材用水或其他溶剂提取，提取液经浓缩制成的内服液体制剂。单剂量包装的合剂称口服液。 2.酊剂和酒剂 酒剂是指药材用蒸馏酒浸提制成的澄清液体制剂；酊剂是指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。 （二）半固体制剂 1.煎膏剂 又称膏滋是指药材用水煎煮，去渣浓缩后，加炼蜜或糖制成的半流体制剂，有的煎膏剂还可加入药材细粉，搅拌混匀后制得。 2.浸膏剂和流浸膏剂 流浸膏剂是指用适宜的溶剂浸出药材中的有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的制剂，1g/1ml，乙醇为防腐剂。 浸膏剂是指用适宜的溶剂浸出药材中有效成分后，蒸去全部溶剂，浓缩成稠膏状或块、粉状的浸出制剂2~5g/g，多数为原料。 （三）固体制剂 1.丸剂 是指药材粉末或药材提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的球形或类球形的制剂。根据粘合剂和制备方法不同分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸和微丸等。 2.散剂 多种药材混合制成的粉末状制剂，分内服和外用2种。 3.颗粒剂 又称冲剂是指适宜的辅料与药材提取物或与药材细粉制成的颗粒状制剂。 4.片剂 是指药材细粉或浸膏加辅料压制而成的片状制剂。 5.胶囊剂 分硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊。 硬胶囊是指将一定量的药材提取物加药粉或辅料制成粉末或颗粒，填充于空心胶囊中制成，或将药材粉末直接装于空心胶囊中制成。软胶囊是指将一定量的药材提取物加适宜的辅料密封于球形或其他形状的软质囊材中，用压制法制备，软质囊材用明胶、甘油或其他药用材料制成。肠溶胶囊是指胶囊经高分子材料处理或其他方法加工后，其囊壳在胃中不溶，在肠中才能崩解的胶囊。
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